Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) ir steroīdās pašnāvību aromatāzes inhibitoru, kas nozīmē, ka tā pazemina estrogēnu produkciju organismā bloķējot aromatāzes fermentu, fermentu, kas atbild par estrogēnu synthesization. (1) (2) (3)

Šī stuff tika izstrādāts, lai cīnītos krūts vēzi pēc menopauzes sievietes, kam nepieciešama īpaši agresīvu terapiju, un kuriem pirmās līnijas aizsardzību, piemēram, SERMS (tamoksifēnu) nav strādājuši. Tas būtu mūsu pirmais pavediens, kas izsecinot, ka šis stuff ir diezgan spēcīgs, vai vismaz spēcīgāka nekā dažu citu savienojumu, kas tiek izmantoti cīņai pret krūts vēzi.

Aromasin un blakusparādības

Aromasin vidēji 85% likmi estrogēna nomākumu (4), tāpēc tas ir acīmredzami ļoti efektīvs līdzeklis, lai bodybuilders un citiem sportistiem, kas vēlas izvairīties no estrogēnu saistītas blakusparādības , piemēram, gyno, pinnes, vai ūdens aizture, kas celta pēc aromatizing steroīdi. Konkrēti, exemestane deva sasniedz, selektīvi inhibējot aromatāzes darbības laika atkarīgo un neatgriezeniski veidā (tātad "pašnāvības" daļu no tā nosaukuma, I guess) (7).

Kā ar lielāko daļu šīs klases savienojumi, tas arī izraisa saprātīgu pieaugumu testosterona līmenis (6), un kā jūs varētu būt guessed, tas palielinās testosterona nozīmē to, ka exemestane var izraisīt arī androgēnu pusēm (8) (9) (10 ). Kā jūs varat redzēt no diagrammas zemāk, exemestane ir ļoti efektīvs gan samazināt estrogēna (estradiola) un palielinot testosterona:

FIG. 1. Estrogēnu un androgēnu līmeni plazmā pēc 10 d ikdienas exemestane (25 vai 50 mg) veseliem jauniem vīriešiem (vidēji ± SD; n = 9-11). Konvertēt uz Systeme International vienības: estradiola, picomoles litrā (x3.671) estronam, picomoles litrā (x3.699) androstenedione, nanomoles litrā (* 0,003492) un testosterona, nanomoles litrā (x0.03467) . (13)

Tātad, mēs varam redzēt, ka 25mgs ir ļoti efektīvā deva no šīs diagrammas, labi? Kā papildu labumu, exemestane ne tikai paaugstina testosterona un pazemina estrogēnu, bet arī paaugstina IGF līmeni (11). Turklāt vērts pieminēt, ka Aromasin var tikt mazāk barga uz asins lipīdiem (14) par dažu citu (līdzīgu) savienojumi mēs izmantojam pasaulē kultūrisms vai Vieglatlētikas (pārējie AI's). Tā arī ir, labākajā gadījumā neietekmē IGF, un sliktākajā gadījumā varētu pazemināt (13) tā. AI ir ļoti grūts attiecībā uz neatbilstības IGF līmeni.

Diemžēl, jums ir nepieciešams ņemt exemestane uz nedēļu, lai panāktu vienmērīgu asins plazmā to, un exemestane ir ½ laiks 27 stundas (12)..

Gada exemestane spēja samazināt estrogēnu līmeni par iepriekš minēto 85% padara to ļoti jauka izvēle izmantot jebkurā ciklā, kur aromatizing steroīdi tiek lietoti. Turklāt, tā kā tas nav pārāk barga visos asins lipīdu profilu, Tā ir ļoti laba izvēle ilgāk ciklus. Tas spēja piesaistīt gan testosterona līmenis arī, šķiet, liecina, ka tas būtu ļoti jauki papildus Post cikla-terapija (PCT).